茶堿口服吸收迅速，食物會(huì )影響吸收速率。茶堿的表觀(guān)分布容積 0.45 L/kg（范圍 0.3～0.7 L/kg）。早產(chǎn)新生兒、肝硬化患兒、低蛋白血癥患兒血漿蛋白結合的茶堿減少，游離茶堿濃度增高。

成人茶堿約 90%經(jīng)肝臟代謝，10%以原形從尿液排泄。新生兒肝臟代謝尚未成熟，茶堿清除較慢，直到1歲才達到正常水平。茶堿肝代謝個(gè)體差異較大，清除率、血清濃度因人而異。

血清茶堿濃度 5～10 mg/L 時(shí)不良反應少。

15 mg/L及以上時(shí)不良反應開(kāi)始增加，可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和其他胃腸不適，引起失眠、頭痛、憂(yōu)郁、易怒、坐立不安、震顫和心悸等。

高于 20 mg/L時(shí)嚴重度增加，出現心律失常（包括心動(dòng)過(guò)速）、低血壓、電解質(zhì)紊亂、驚厥等。

靜脈注射尤其注射太快可導致驚厥、心律失常和嚴重低血壓或心臟停搏。

嬰幼兒茶堿的慢性中毒尤其危險。

給藥后 2～4 h 峰值血藥濃度達穩態(tài)后采取血液樣本即測定，之后每隔 4 h 監測1 次。哮喘急性發(fā)作治療的有效血藥濃度 10～20 mg/L，預防哮喘發(fā)作及早產(chǎn)兒用于呼吸暫停治療的有效血藥濃度5～10 mg/L。血藥濃度一般不宜超過(guò)20 mg/L，否則發(fā)生不良反應的概率明顯增大。

（1）出現茶堿毒性跡象或癥狀的任何時(shí)候；

（2）喘息癥狀持續者，考慮血藥濃度可能低于治療濃度而擬增加劑量之前；

（3）給藥后由起始治療到調整至最終劑量時(shí)；

（4）出現新發(fā)疾病、慢性疾病惡化或可能改變茶堿清除率的情況，需更改治療方案時(shí)；

（5）1歲以下嬰兒茶堿代謝途徑不成熟，應特別注意劑量并監測血清茶堿濃度（推薦等級B）。

基于血藥濃度為指導的口服茶堿劑量調節參見(jiàn)下表（推薦等級A）

茶堿治療窗較窄限制了在兒科的靜脈使用，但其口服用藥的安全性以及多途徑藥理學(xué)作用使其在異質(zhì)性明顯的哮喘病等治療領(lǐng)域始終保持有一定的地位。

靜脈使用茶堿治療哮喘急性發(fā)作應該綜合依據臨床征象改善、警覺(jué)不良反應及血藥濃度，平衡地去指導用藥，以期達到安全而合理使用的目標。

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