雷帕霉素治療窗狹窄，有多種因素可能影響西羅莫司的消除，包括患者的個(gè)體差異，性別、年齡、體重和體表面積等因素及合并用藥的情況。

可與近150種藥物發(fā)生相互作用，藥物相互作用會(huì )導致他克莫司血藥濃度升高或下降，從而導致藥效增強或減 弱，甚至誘發(fā)嚴重不良反應。極易造成腎中毒和急性排斥反應。

健康人口服CsA的生物利用度平均為30%，骨髓移植病人平均為34%，腎移植病人平均為27.6%，兒童腎移植 并認為31%，成人心臟移植病人平均為35%，肝移植病人為27%。劑量不足易引起排斥，過(guò)量造成腎損傷。

服用相同劑量霉酚酸酯，不同患者血藥濃度可相差10倍。亞洲人服用霉酚酸酯比非裔美洲人及高加索人低20%-46%即可達到合適藥物暴露量。霉酚酸低濃度引起排斥，高濃度出現淋巴細胞減少、貧血、嘔吐、腹瀉等。