免疫抑制劑是醫藥行業(yè)的特殊用藥，
曾被譽(yù)為醫藥行業(yè)的壟斷性“金礦”，
而環(huán)孢霉素（CsA）是免疫抑制劑的第一大類(lèi)壟斷產(chǎn)品。
《2019年中國環(huán)孢素市場(chǎng)深度評估與發(fā)展戰略研究報告》顯示，環(huán)孢霉素（16%）的市場(chǎng)占有率僅次于他克莫司（36%）和霉酚酸（28%），三者的市場(chǎng)份額占免疫抑制劑類(lèi)藥物的80%，臨床應用時(shí)常需在低劑量發(fā)生移植物排斥和高劑量產(chǎn)生毒性之間取得平衡。
環(huán)孢霉素是強效免疫抑制劑之一，對器官（腎臟、骨髓等）移植后可能發(fā)生的排異反應有較好的預防作用，有報道該藥對再生障礙性貧血、難治性狼瘡腎炎、銀屑病等疾病也有較好的治療作用。由于CsA在治療劑量下的生物利用度、藥動(dòng)學(xué)等因素個(gè)體差異大且其血藥濃度受多種合用藥物的影響，因此治療中常需監測CsA血藥濃度。
那CsA進(jìn)行血藥濃度監測時(shí)需要注意什么呢？
小編在這里為大家列舉一二
CsA是需要進(jìn)行全血處理的藥物,主要是因為其在全血中分布廣泛,在血清及血細胞中均有分布,簡(jiǎn)單地監測血清或血漿中的藥物濃度不能反映CsA在患者體內的整體情況。血液中35%~40%的CsA存在于血漿中,6%在淋巴細胞,50%~55%在紅細胞內。血漿中90%的 CsA與血清蛋白(主要為脂蛋白)結合。
當采用血漿監測CsA的濃度時(shí),需要一個(gè)合適的溫度使CsA在紅細胞膜內外達到平衡,這在許多臨床實(shí)驗室的條件下很難實(shí)現。所以,血漿中的藥物濃度會(huì )隨溫度、時(shí)間以及處理條件不同而變化。因此選擇全血測定CsA濃度更加穩定、可靠,但要注意不能發(fā)生凝血,否則測得的血藥濃度會(huì )偏低。
另外一個(gè)免疫抑制劑他克莫司(FK506)也是取全血樣本進(jìn)行監測。但對于大部分藥物,在吸收進(jìn)入血循環(huán)后,主要分布于血漿中,在血細胞中的分布較少,此時(shí)監測全血濃度對指導臨床用藥的意義并不大。
CsA主要經(jīng)肝微粒體P450酶系統代謝，可與多種需經(jīng)肝臟代謝的藥物發(fā)生相互作用，從而導致血藥濃度升高或下降，藥效增強或減弱，甚至引起嚴重不良反應（如氨基苷類(lèi)抗生素-慶大霉素、林可霉素與CsA聯(lián)用可將腎毒性的發(fā)生率從5%增至67%），因此，在CsA與其他藥物合用時(shí)，一定要注意這些藥物能否使CsA的血藥濃度發(fā)生變化，能否對其產(chǎn)生有益或有害的影響。
CsA口服吸收不完全,有效治療濃度范圍窄，且其血藥濃度水平易受藥物相互作用、肝胃腸功能、紅細胞含量、服藥方法、術(shù)后時(shí)間、性別、年齡以及飲食等眾多因素的影響。CsA血藥濃度過(guò)低時(shí)易引起排斥反應或誘發(fā)自身免疫性疾病,過(guò)高時(shí)對肝、腎及中樞神經(jīng)系統均有一定毒性。因此,臨床上必須定期監測其血藥濃度（需注意檢測樣本類(lèi)型為全血）,調整給藥劑量,以充分發(fā)揮藥效,減輕不良反應。
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