點(diǎn)的是煙,“燃燒”的是利培酮血藥濃度
發(fā)布日期:
2022-02-25
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據世界衛生組織(WHO)統計,全球約10億人正在遭受精神障礙困擾。排除癡呆后,中國六大類(lèi)精神障礙(心境障礙、焦慮障礙、酒精/藥物使用障礙、精神分裂癥及相關(guān)精神病性障礙、進(jìn)食障礙、沖動(dòng)控制障礙)的患病率達9.3%,其中,精神分裂癥發(fā)病率約占我國人口的1%。

點(diǎn)的是煙,“燃燒”的是利培酮血藥濃度



精神分裂癥屬于慢性復發(fā)性病程,會(huì )表現出間斷性發(fā)作或持續性病程。在精神分裂癥發(fā)病的前5年,癥狀發(fā)展速度最快;在前10年,自殺率高達10%,故精神分裂癥首次發(fā)作后治療尤為重要。目前普遍認為影響精神分裂癥的關(guān)鍵是發(fā)病后5年內是否進(jìn)行規范化抗精神病藥物治療。研究顯示,對首次發(fā)作患者給予有效的治療,75%以上患者均可痊愈,但后續反復發(fā)作或惡化概率較高。

利培酮的臨床應用

利培酮(RSP)作為新一代非典型抗精神病藥,已逐漸成為治療精神分裂癥的一線(xiàn)用藥。9-羥基利培酮是利培酮的主要代謝產(chǎn)物,其藥理作用與RSP相似,活性是RSP的70%。因此,評估利培酮和9-羥利培酮的總濃度能更準確地反映血藥濃度與療效和毒性間的關(guān)系。

01
治療首發(fā)精神分裂癥的一線(xiàn)藥物
02
有效改善精神分裂癥陽(yáng)性/陰性癥狀,尤其是認知癥狀
03
雙相障礙的維持和雙相抑郁的治療等
吸煙對利培酮血藥濃度的影響

點(diǎn)的是煙,“燃燒”的是利培酮血藥濃度

精神分裂癥患者的吸煙率高達74%~92%,比一般人群的吸煙率30%~35%高,而且煙癮更大、吸得更深。一項研究顯示,穩定攝入尼古丁可在動(dòng)物模型中有效逆轉精神分裂癥相關(guān)基因所導致的大腦活動(dòng)缺損。這一發(fā)現有助于解釋精神分裂癥病因及該病患者吸煙率為何居高不下。

有證據顯示,吸煙者比不吸煙者需要的利培酮劑量更高,從而獲得同等療效。給與相同劑量的利培酮,非吸煙者和吸煙者在藥代動(dòng)力學(xué)參數K、T1/2、Cmax和穩態(tài)濃度間差異均有計學(xué)意義,吸煙者體內藥物消除速率高于非吸煙者,導致體內利培酮血藥濃度降低。

這是由于利培酮在體內經(jīng)過(guò)CYP2D6、CYP3A4氧化代謝,其中CYP2D6為其代謝主要參與酶,而煙草中含有的芳烴化合物及尼古丁為較強的CYP2D6和CYP1A2酶誘導劑,因此吸煙加速了利培酮在體內的代謝。有研究也已證實(shí),吸煙致使一些抗精神病藥如氯丙嗪、氟哌啶醇的代謝加快。

小結

吸煙與否對患者的療效和治療費用將產(chǎn)生一定影響,同時(shí),吸煙的精神分裂癥患者突然停止吸煙會(huì )使副作用明顯增加。因此,吸煙是精神分裂癥患者在治療過(guò)程中應納入考慮的一項重要因素,精神分裂癥患者用利培酮治療期間應該少吸煙或者不吸煙。

另外,利培酮的藥動(dòng)學(xué)個(gè)體差異大、總活性物(利培酮+9-羥基利培酮)治療窗窄(20~60ng/mL),易發(fā)生不良反應,且血藥濃度受代謝基因多態(tài)性和合并用藥等的影響,所以臨床上在抗精神病治療中應監測總利培酮的血藥濃度,以保證用藥的安全性和有效性。

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試劑位:25個(gè)

樣本位:60個(gè),盤(pán)式系統連續進(jìn)樣

定標類(lèi)型:2點(diǎn)或3點(diǎn)定標(根據項目不同)

操作界面:全中文操作界面;

重量:150kg

尺寸:100(長(cháng))×67(深)×76(高)CM(含觸控屏)

樣本類(lèi)型:血清、血漿

TDM化學(xué)發(fā)光解決方案可檢測項目

類(lèi)別

產(chǎn)品名稱(chēng)

樣本類(lèi)型

免疫抑制劑

他克莫司

全血

環(huán)孢霉素

全血

霉酚酸

血清、血漿

抗癲癇藥

卡馬西平

血清、血漿

丙戊酸

血清、血漿

苯妥英

血清、血漿

抗生素

萬(wàn)古霉素

血清、血漿

抗腫瘤藥

甲氨蝶呤

血清、血漿

強心苷類(lèi)藥

地高辛

血清、血漿

平喘藥

茶堿

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主要參考文獻:

[1] 曹民佑.吸煙對利培酮藥代動(dòng)力學(xué)及療效的影響[J].實(shí)用臨床醫學(xué),

2014,15(05):15-17.DOI:10.13764/j.cnki.lcsy.2014.05.005.

[2] 王虹,胡進(jìn),張霞,劉艷華,王文蘋(píng).利培酮藥劑學(xué)研究進(jìn)展[J].醫藥導報,2015,34(10):1322-1324.

[3] 高丹青.戒煙對利培酮血藥濃度的影響[J].名醫,2020(04):55.


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